脂质体(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs)

脂质体(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs):用于装载疏水性药物的脂质体

聚乙二醇化用于装载疏水性药物的脂质体（100纳米，5.0毫升)

这种预先形成的脂质体产品用于将疏水性小分子化合物后装载到脂质体中。药物结合的过程非常简单。然后简单地加入等分的药物溶液（在水混溶性溶剂如乙醇、DMSO等中制备）。）放入脂质体混悬液中。药物分子可以通过疏水相互作用的性质掺入脂质双层中。因此，药物的溶解度可以显著提高。大多数亲脂性药物可以达到1-2 mg/mL的脂质体药物浓度。脂质体的聚乙二醇化不仅提供了更好的制剂稳定性，而且有可能实现延长的在活生物体内血液循环。最终的载药制剂适用于在试管内测试或在活生物体内研究。

规范

脂类:磷脂酰胆碱和聚乙二醇2000-DSPE（95:5摩尔%）

总脂质含量。:5毫升含220毫克

脂质浓度:50毫米

平均粒度:100纳米（90-120纳米）

缓冲溶液:PBS pH 7.0–7.4（磷酸盐缓冲盐水）

保质期:在2-8°C下储存13个月（保证不含药物，仅用于替换）

说明

药物装载方法

1.在水混溶性溶剂（如乙醇、DMSO等）中制备浓缩药物溶液（最终目标药物浓度的20-50倍）。
2.将适当量的上述重构脂质体分装到容器中，如15 mL离心管
3.在水浴中将脂质体预热至45-50℃
4.向脂质体溶液中缓慢加入适量的上述药物溶液（最好使用容积式移液管以获得良好的精确度），同时中速涡旋
5.在水浴中孵育药物/脂质体混合物并频繁混合60分钟
6.药物装载完成。

附加说明

1.保持最终溶剂含量低于5%，因为过多的溶剂可能会影响脂质体的完整性
2.如果需要，最终制剂中的溶剂可以通过透析或凝胶过滤柱除去
3.最终制剂可以无菌过滤以长期储存
4.一些药物装载后可能会随着时间的推移逐渐结晶，因此建议监测载药制剂的稳定性
5.可以在光学显微镜下监测药物晶体，但需要更可靠的分析方法，即HPLC
6.由于药物的加入，浊度可能会略有增加。但如果它变得明显浑浊，则可能表明药物过量。如果发生这种情况，请降低药物/脂质比率。

药物装载优化

1.脂质体装载疏水性药物的能力取决于药物的性质，因此有必要进行优化以确定最大药物装载能力。
2.以一系列增加的药物/脂质比率进行小体积药物装载
3.pH值也可能影响载药量，使用药物最亲脂性的pH值，但保持在4-8的范围内
4.在显微镜下观察药物晶体的存在和/或通过离心沉淀药物晶体
5.确定看不到或看到最少药物结晶时的最大药物/脂质比
6.建议监测一段时间的稳定性，因为药物可能会随着时间的推移而结晶
7.在等于或低于测定的最大药物/脂质比率时进行最终药物装载。

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