肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-单磷酸 (IMP) 转化为黄苷 5'-单磷酸 (XMP),这是鸟苷生物合成和鸟嘌呤库的关键步骤核苷酸。
在人类中,IMPDH 是多种治疗应用(癌症、免疫性疾病......)的经过验证的靶点。多种IMPDH抑制剂,包括重磅药物(例如CellCept ®),已显示出其临床功效。除了核苷(或 NAD)类似物外,新的化学实体(NCE)已被确定为有效的 IMPDH 抑制剂,目前正在研究中。
已知哺乳动物和细菌 IMPDH 具有显着不同的动力学特性和抑制剂敏感性(1, 2)。
NOVOCIB提供两种重组 IMPDH 酶:人类 IMPDH,II 型和金黄色葡萄球菌IMPDH。这两种酶是选择物种特异性 IMPDH 抑制剂的有用工具。