聚乙二醇分类

以下是基于合成几何形状的一些常见类型的聚乙二醇 PEG 连接体：

1. 线性聚乙二醇 PEG：线性 PEG 连接体由单个 PEG 链组成，无需任何额外修饰。它们通常用于增加疏水分子的溶解度或在生物共轭反应中分隔官能团。

2.支链 PEG：支链聚乙二醇 PEG 连接体具有在中心点连接的多个 PEG 链。与线性 PEG 相比，它们提供了更大的空间位阻，并且可以提供更高的溶解度。支化 PEG 可以使用各种方法合成，例如树枝状聚合或超支化聚合技术。

3.异双功能PEG：异双功能PEG接头在PEG链的每一端具有不同的官能团。这些接头允许两个不同分子或表面之间的选择性缀合。例如，PEG链的一端可具有胺基以与羧基反应，而另一端可具有硫醇基以与马来酰亚胺基反应。

4.同双功能 PEG：同双功能 PEG 连接体在 PEG 链的两端具有相同的官能团。它们通常用于生物共轭反应，以交联或桥接两个相似的分子或表面。例子包括具有两个胺基团或两个硫醇基团的PEG链。

5.可切割的接头：可切割的PEG接头在PEG链内具有特定的化学键，可以在某些条件下选择性地切割。这些接头允许控制释放所连接的分子或实体。可裂解的PEG接头的实例包括可在还原剂存在下裂解的基于二硫键的接头或在酸性条件下降解的pH敏感接头。

6.聚乙二醇化脂质：聚乙二醇化脂质是连接至脂质分子的PEG接头。这些连接体通常用于脂质体制剂和药物递送系统，以提高稳定性、延长循环时间并增强生物相容性。

聚乙二醇分类 2：基于分子量

聚乙二醇（PEG）可分为低、中、高分子量：

1.低分子量PEG（例如PEG-200、PEG-400）主要用作：

• 溶剂和渗透促进剂：在药物制剂中充当溶剂，促进活性成分的溶解，提高稳定性和溶解度。它还增强口服药物的渗透性和吸收，从而提高生物利用度。

• 增溶剂：低分子量PEG可增强水溶性药物的相容性，促进其溶解，提高生物利用度和稳定性。

2、中等分子量的PEG（如PEG-600、PEG-1000）在医药领域有着广泛的应用，包括：

• 药物输送系统：用于纳米颗粒药物载体和控释系统的配制。调整 PEG 的分子量和比例可以控制药物输送并增强治疗效果。

• 蛋白质稳定剂：中等分子量的PEG 作为蛋白质的稳定剂，延长其在体内的半衰期，防止失活、聚集和降解。

• 眼部给药：用于滴眼剂和眼膏剂的配制，增强药物在眼表的粘附和渗透性，从而提高治疗效果。

3、高分子量PEG（如PEG-2000及以上）应用于以下领域：

• 缓释系统：用于开发缓释药物输送系统，允许逐渐、延长药物释放，减少给药频率，提高患者便利性。

• 生物医用材料：高分子量PEG用作生物医用材料的涂层或基质，具有优异的生物相容性和蛋白质排斥特性，促进组织再生和修复。

聚乙二醇分类3：基于官能团

聚乙二醇 PEG 连接体还可根据 PEG 链中存在的特定官能团进行分类。以下是基于功能的一些常见 PEG 连接子类型：

1. 胺端 PEG ( NH2-PEG )：在这种类型的 PEG 连接体中，胺基 (-NH2) 存在于 PEG 链的一端或两端。 NH2-PEG 连接体通常用于与羧基或活化酯发生反应，从而形成酰胺键。

2. 羧基末端的 PEG ( COOH-PEG )：在此类接头中，羧基 (-COOH) 存在于 PEG 链的一端或两端。 COOH-PEG 连接体可以与胺基反应或被激活以进行酰胺化或肽偶联等反应。

3. 硫醇封端的 PEG ( SH-PEG )：硫醇基团 (-SH) 存在于 PEG 链的一端或两端。 SH-PEG 连接体可以与马来酰亚胺基团反应或用于硫醇-二硫化物交换反应。

4.羟基封端的PEG(OH-PEG)：羟基(-OH)存在于PEG链的一端或两端。 OH-PEG 连接体可用于与活化酯、环氧化物或其他官能团的反应。

5.马来酰亚胺封端的PEG（马来酰亚胺-PEG）：马来酰亚胺基团（-C4H2S-CH=CH2）存在于PEG链的一端或两端。马来酰亚胺-PEG 连接体通过硫醇-马来酰亚胺反应选择性地与硫醇基团反应，形成稳定的硫醚键。

6. 叠氮封端的 PEG ( Azido-PEG )：叠氮基团 (-N3) 存在于 PEG 链的一端或两端。叠氮基-PEG 连接基可以参与点击化学反应，例如铜催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC)。

7. 炔基封端的 PEG ( Alkyne-PEG )： 炔基 (-C≡CH) 存在于 PEG 链的一端或两端。炔烃-PEG 连接体可以参与点击化学反应，例如与含叠氮分子的 CuAAC。

8. 二硫键封端的 PEG (SS-PEG)：二硫键 (-SS-) 存在于 PEG 链中，通常位于末端。 SS-PEG 连接体用于可裂解或氧化还原响应的应用，其中二硫键可以在还原条件下选择性裂解。

聚乙二醇分类 4：基于应用

PEG 连接器具有广泛的应用领域，每个领域都有特定的要求。以下是按应用分类的一些常见 PEG 连接体类型：

药物输送系统：

A。隐形 PEG：这些接头通常是长 PEG 链（例如 PEG 2000），用于为载药纳米颗粒或脂质体提供保护涂层或“隐形"效果，减少其被免疫系统清除并延长循环时间。
b.可裂解的 PEG：可裂解的 PEG 连接体，例如基于二硫键的连接体，可用于设计刺激响应药物递送系统，该系统在特定条件下（例如还原环境或细胞内）释放有效负载。

生物共轭和蛋白质工程：

A。同型双功能 PEG：两端带有胺基、羧基或硫醇基团的同型双功能 PEG 连接体通常用于交联或桥接两个相似的分子，例如蛋白质或肽。
b.异双功能 PEG：异双功能 PEG 连接体两端具有不同的官能团，可实现两个不同分子之间的选择性缀合。它们经常用于生物偶联反应，例如蛋白质标记或抗体药物偶联物 (ADC)。
C。马来酰亚胺-PEG：马来酰亚胺封端的 PEG 连接体与硫醇基团发生特异性反应，使其可用于与蛋白质或肽中的半胱氨酸残基进行位点特异性缀合。
d. NHS-PEG：用 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯基团功能化的 PEG 连接体可进行胺选择性反应，使其在蛋白质标记和生物共轭化学中具有重要价值。

表面改性和生物材料：

A。聚乙二醇化脂质：聚乙二醇化脂质接头通常用于修饰脂质体或纳米颗粒，增强其在药物递送系统中的稳定性、生物相容性和循环时间。
b.抗粘附 PEG：具有抵抗蛋白质吸附或细胞附着的末端基团的 PEG 连接体用于生物材料或医疗器械的涂层，以减少生物污垢并增强生物相容性。
C。点击化学工具- 兼容的 PEG：具有叠氮基或炔基的 PEG 连接体促进点击化学反应，从而实现生物分子的高效和特异性缀合或表面功能化。