肽聚乙二醇化的类型

聚乙二醇（PEG），也称为聚环氧乙烷（PEO），是一种两亲性聚醚，可溶于水和大多数有机溶剂。 PEG及其衍生物是少数经美国FDA认证可用于生物制药产品的聚合物之一。

聚乙二醇化是指PEG聚合物链与靶分子共价连接，通常是小分子化学药物或大生物分子，例如肽、蛋白质、碳水化合物、脂质、寡核苷酸、亲和配体、辅因子、脂质体和其他生物材料。

肽分子作为药物先导化合物在体内的应用受到一定的限制，主要表现在生物体肾小球的过滤作用、蛋白酶的水解破坏以及抗原反应等方面。多肽经过PEG修饰( PEGylation )后，大大减少了上述三个方面的限制，从而提高了多肽在体内的应用。

聚乙二醇化多肽的主要修饰位点为多肽的N端、C端、Lys的侧链和Cys的硫醇基团。用于修饰的单分散PEG的分子量范围在PEG2～PEG24之间；多分散PEG的分子量范围在PEG500～PEG40K之间。



1.常见单分散PEG修饰介绍（以下结构均可修饰为多肽结构）

NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.：134978-97-5	NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.：134978-99-7
NH2-PEG4-CH2COOH CAS 号：195071-49-9	NH2-PEG6-COOH CAS 号：905954-28-1
N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS号：361189-66-4	N3-PEG6-NH2 CAS 号：957486-82-7

2.常见多分散PEG修饰介绍（以下结构均可修饰为多肽结构）

mPEG-NH2 CAS 号：80506-64-5	NH2-PEG-NH2
NH2-PEG-COOH	NH2-PEG-半乳糖
mPEG-COOH	OH-PEG-COOH
COOH-PEG-COOH CAS NO.：39927-08-7